Raloxifen-Hydrochlorid ist ein verschreibungspflichtiges Medikament, das in Deutschland und über 50 weiteren Ländern zur Behandlung und Vorbeugung der Osteoporose bei postmenopausalen Frauen zugelassen ist, nicht jedoch für den Einsatz im Kraftsport. Der folgende Text ordnet ein, was der Wirkstoff laut Zulassung und Studienlage leistet und warum der Off-Label-Gebrauch in der Bodybuilding-Szene gesundheitlich wie rechtlich problematisch ist. Konkrete Dosierungen nennen wir bewusst nicht; von einer Selbstmedikation wird abgeraten.
Raloxifen-Hydrochlorid ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM) der zweiten Generation aus der Familie der Benzothiophene. In seiner Wirkungsweise ist dieses Medikament dem Tamoxifen vergleichbar. Es wirkt in manchen Körpergeweben an den Östrogenrezeptoren als Antagonist (Blocker), in anderen als Agonist (Aktivator). Der Hauptunterschied zwischen den beiden Wirkstoffen ist die Auswahl der Gewebe, in denen sie auf die eine oder andere Weise wirken. Während Raloxifen-Hydrochlorid im Brust- und Uterusgewebe als starker Antagonist wirkt, zeigt es den umgekehrten Effekt am Knochen. Das erlaubt es, die Knochendichte zu schonen, indem es den positiven Effekt des körpereigenen Estradiols imitiert. Das unterscheidet es deutlich vom Tamoxifen, das in beiden Geweben als Anti-Östrogen wirkt. In einer für ein Anti-Östrogen neuen Rolle wurde Raloxifen-Hydrochlorid als Mittel zur Behandlung der Osteoporose bei postmenopausalen Frauen zugelassen. Es wird gleichzeitig im Hinblick auf weitere Anwendungsgebiete untersucht, etwa die Vorbeugung von kardiovaskulären Erkrankungen, Brustkrebs, Prostatakrebs, Akromegalie und Gebärmutterkrebs.
Diskussion im Bodybuilding
In der Szene wird Raloxifen-Hydrochlorid mitunter als Anti-Östrogen diskutiert, um den östrogenbedingten Nebenwirkungen aromatisierbarer Steroide entgegenzuwirken, allen voran der Gynäkomastie. Dieser Off-Label-Gebrauch ist von keiner Zulassung gedeckt und erfolgt ohne ärztliche Kontrolle, was die ohnehin vorhandenen Risiken des Wirkstoffs zusätzlich erhöht.
Als möglicher Beleg für eine Eignung gegen Gynäkomastie wird eine 2004 im Journal of Pediatrics veröffentlichte Studie angeführt. Darin verglich man die beiden Medikamente bei der Behandlung hartnäckiger pubertärer Gynäkomastie. An der Untersuchung nahmen 38 Patienten im Durchschnittsalter von 15 Jahren teil, die bereits seit zwei Jahren oder länger an dieser Krankheit litten. Eine Behandlung brachte in beiden Fällen eine Verbesserung (91 Prozent bei Raloxifen-Hydrochlorid, 86 Prozent bei Tamoxifen). Die Studie beschreibt, dass eine deutliche Reduktion der Gynäkomastie unter Raloxifen-Hydrochlorid häufiger erreicht wurde. Wichtig: Es handelt sich um eine ärztlich begleitete Behandlung einer diagnostizierten Erkrankung, nicht um eine Begründung für die Selbstanwendung.
Wirkungen auf die Testosteronproduktion
Typisch für ein Anti-Östrogen kann Raloxifen-Hydrochlorid laut Studienlage auch die Testosteronproduktion stimulieren. In einer Studie an Männern im Alter zwischen 60 und 70 Jahren stieg die Menge an Serum- und ungebundenem Testosteron um etwa 20 Prozent. Auch wenn diese Zahlen nicht dramatisch sind, zeigen sie den anti-östrogenen Effekt auf die Testosteronproduktion. In derselben Studie zeigte sich außerdem, dass Raloxifen-Hydrochlorid tendenziell die Cholesterinwerte (Gesamt, LDL, HDL) senkt und damit zumindest teilweise einen östrogenen Effekt auf die Blutfette hat. Ob das bei der Vorbeugung kardiovaskulärer Erkrankungen tatsächlich nützlich ist, ist schwer zu beurteilen und nicht abschließend geklärt.
Raloxifen-Hydrochlorid und der Östrogenspiegel
Das Absenken der Östrogenwirksamkeit hat auch Nachteile. Zum einen hat Östrogen eine positive Wirkung auf den IGF-1-Spiegel. In Studien mit Akromegalie-Patienten, die an einer Hypersekretion des Wachstumshormons litten, senkte Raloxifen-Hydrochlorid den IGF-1-Wert im Durchschnitt um rund 16 Prozent. Östrogen ist zudem dafür bekannt, dass es in bestimmten Körpergeweben die Konzentration der Testosteronrezeptoren erhöht und die Wirksamkeit von Enzymen steigert, die an der Nutzung von Glukose für Gewebewachstum und Reparatur beteiligt sind. Das stützt die Auffassung, auf die Anwendung von Anti-Östrogenen ohne medizinische Indikation zu verzichten: Wird ein solches Mittel ohne ärztlich festgestellte Erkrankung eingesetzt, kann es unbeabsichtigt sogar erwünschte körpereigene Vorgänge stören.
Geschichte des Medikaments
Raloxifen-Hydrochlorid wurde von Eli Lilly & Company entwickelt. Seine erste zugelassene Indikation war, wegen der Wirkungen auf die Knochendichte, die Behandlung von Osteoporose. Später erweiterte die FDA die Zulassung auf die Osteoporose bei postmenopausalen Frauen sowie auf postmenopausale Frauen mit hohem Risiko für invasiven Brustkrebs. Heute ist Raloxifen-Hydrochlorid ein in der klinischen Medizin verbreitetes, in mehr als 50 Ländern zugelassenes Medikament. Das Produkt Evista von Eli Lilly & Company dominiert den Weltmarkt, auch wenn weitere Raloxifen-Hydrochlorid-Produkte angeboten werden, darunter Ketidin, Oseofem und Raxeto (Argentinien), Bonmax, Estroact und Ralista (Indien) sowie Optruma (Spanien, Frankreich, Italien).
Warnungen
Die FDA hat verfügt, dass jede Produktbeschreibung von Evista (Raloxifen-Hydrochlorid) folgende Warnung enthält:
„Warnung: Erhöhtes Risiko von Venenthrombosen und Schlaganfall. Es wurde von einem erhöhten Risiko von tiefen Venenthrombosen und Lungenembolien bei der Anwendung von Evista berichtet. Frauen, die an einer akuten oder vergangenen Venenthrombose leiden, sollten Evista nicht einnehmen. Bei einer Studie mit Frauen mit dokumentierter koronarer Herzerkrankung oder gesteigertem Risiko der Ausbildung kardiovaskulärer Erkrankungen schien Raloxifen-Hydrochlorid das Risiko eines tödlichen Schlaganfalls zu erhöhen. Wägen Sie die Vor- und Nachteile der Anwendung von Raloxifen-Hydrochlorid im Hinblick auf das Risiko eines Schlaganfalls ab.”
Nebenwirkungen
Zu den häufiger vorkommenden Nebenwirkungen gehören unter anderem: Hitzewallungen und Rötung, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Schwächegefühl, Krämpfe, Ödeme, verstärktes Schwitzen, Depressionen, Gewichtszunahme und gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen und Durchfall. Weniger häufig zeigen sich Brustschmerzen, vaginale Blutungen, Thrombophlebitis (Venenentzündung mit Thrombosebildung) und Störungen der optischen Wahrnehmung. In seltenen Fällen wurde die Anwendung von Raloxifen-Hydrochlorid auch mit Schlaganfällen, Arterienverengung, Lungenembolie, tiefen Venenthrombosen, einer Verringerung der weißen Blutkörperchen und Blutplättchen sowie Blutungen des oberen Magen-Darm-Trakts und Magengeschwüren in Verbindung gebracht. Anti-Östrogene können die embryonale Entwicklung schädigen und sollten nicht von Schwangeren eingenommen werden.
Einordnung
Raloxifen-Hydrochlorid ist ein wirksames, aber nicht nebenwirkungsarmes verschreibungspflichtiges Medikament mit klar umrissenen, ärztlich kontrollierten Indikationen. Der Off-Label-Einsatz im Kraftsport ist weder zugelassen noch ärztlich begleitet und kann angesichts der bekannten Thrombose- und Schlaganfallrisiken gefährlich sein. Wer Hinweise auf eine Gynäkomastie oder einen gestörten Hormonhaushalt hat, sollte das ärztlich abklären lassen, statt selbst zu medikamentieren.
Hinweis: Dieser Artikel ist eine journalistische Einordnung und keine Einnahme- oder Kaufempfehlung. Raloxifen-Hydrochlorid (Evista) ist in Deutschland verschreibungspflichtig und nur für bestimmte medizinische Indikationen zugelassen; ein Off-Label-Gebrauch im Sport ist davon nicht gedeckt. Von einer Selbstmedikation wird abgeraten. Bei gesundheitlichen Fragen wende dich an eine Ärztin oder einen Arzt.
Quellen: FDA Prescribing Information, Evista (Eli Lilly) · Journal of Pediatrics 2004 (Gynäkomastie-Vergleich).
