Antiöstrogene sind verschreibungspflichtige Medikamente, die für definierte medizinische Indikationen zugelassen sind; ihr Einsatz im Bodybuilding ist eine ärztlich nicht begleitete Off-Label-Selbstmedikation und mit erheblichen Risiken sowie rechtlichen Folgen verbunden. Dieser Artikel ordnet ein, was diese Stoffe pharmakologisch sind, nicht, wie man sie anwendet.
Aufgrund ihrer Fähigkeit, das Risiko für die Entwicklung einer Gynäkomastie (abnormales Wachstum des Brustgewebes bei Männern) zu reduzieren und die Wiederherstellung der natürlichen Testosteronproduktion nach einem Steroidzyklus zu unterstützen, ist die Verwendung von Antiöstrogenen in der Bodybuilding-Szene verbreitet. Anwender berichten, dass Antiöstrogene außerdem ein Aufschwemmen reduzieren können, das mit der Verwendung anaboler Steroide in Verbindung steht, und dabei helfen sollen, Gesundheitsrisiken zu meiden, die mit erhöhten Östrogenspiegeln einhergehen. Im Bereich der Medizin werden diese Medikamente nicht nur zur Behandlung von Brustkrebs, sondern auch zur Förderung der Fruchtbarkeit bei Männern und Frauen, sowie gelegentlich zur Erhöhung der Testosteronspiegel bei Männern mit niedrigen Testosteronspiegeln eingesetzt. Es gibt zwei Kategorien von Antiöstrogenen: Aromatasehemmer und Östrogenrezeptorblocker. Beide sollen in diesem Artikel betrachtet werden.
Östrogene
Wie bei Androgenen, wo jedes Hormon, das die Aktivität von Testosteron besitzt, ein Androgen ist und weshalb alle anabolen Steroide Androgene sind, ist jedes Hormon, das die Aktivität von Östradiol, dem primären weiblichen Sexualhormon, besitzt, ein Östrogen. Die beim Menschen aktivsten natürlichen Östrogene sind Östradiol und Östron.
Diese Hormone sind auf ähnliche Art und Weise miteinander verwandt, wie die Andro-Prohormone miteinander verwandt sind. Genau wie Androdiol eine Hydroxy- (oder -ol) Gruppe an Position 3 und 17 besitzt, hat auch Östradiol an diesen beiden Positionen eine Hydroxylgruppe. Östron hat wie Androstenedion Keto- (oder -on) Gruppen an diesen Positionen.
Östradiol ist das stärkste (Effektivität pro Milligramm) der natürlich vorkommenden Östrogene. Es wird entweder aus Testosteron durch das Aromataseenzym oder aus Östron durch das östrogene 17b-HSD-Enzym hergestellt. Aus Sicht eines Bodybuilders, der anabole androgene Steroide verwendet, können hohe Östrogenspiegel, wenn nichts gegen sie unternommen wird, eine Gynäkomastie hervorrufen, die natürliche Testosteronproduktion hemmen und ein Aufschwemmen verursachen. Hohe Östrogenspiegel machen es außerdem schwerer, Fett zu verlieren, und neigen selbst bei Männern dazu, eine weibliche Fettverteilung zu verursachen. Östradiol besitzt außerdem karzinogene Stoffwechselprodukte, und ein Leberproblem, das manchmal mit der Verwendung anaboler Steroide in Verbindung gebracht wird, die hepatische Cholestase, wird nicht durch Androgene, sondern durch Östrogen-Stoffwechselprodukte verursacht. Es ist nicht ungewöhnlich, dass sich Bodybuilder zu Beginn eines Steroidzyklus mit hohen Testosterondosierungen ohne Antiöstrogene schlecht fühlen, und aus diesem Grund propagieren viele, mit einer niedrigen Dosierung zu beginnen und diese langsam zu steigern. Es wird jedoch vermutet, dass das wahre Problem die Auswirkung von Östrogen auf die Stimmungslage ist.
Aromatisierende Steroide
Auch wenn die meisten Bodybuilder das Gefühl haben zu wissen, welche Steroide aromatisieren und welche nicht, liegen sie dabei manchmal falsch. Dies liegt daran, dass die Progesteronwirkung (Progesteron ist ein weiteres weibliches Hormon) von Steroiden leicht mit einer Östrogenwirkung verwechselt werden kann. Beide Hormone können Wassereinlagerungen und eine Gynäkomastie hervorrufen. Deshalb werden anabole androgene Steroide, die nicht nur dazu in der Lage sind, den Androgenrezeptor, sondern auch den Progesteronrezeptor zu aktivieren, häufig fälschlicherweise als aromatisierende Steroide angesehen. (Bemerkung: Diese Androgene werden nicht in Progesteron umgewandelt, sondern sind selbst, ohne dass hierfür eine Veränderung notwendig ist, dazu in der Lage, an diesem Rezeptor zu agieren.) Nandrolon ist nachgewiesenermaßen ein Progestin. Diese Tatsache ist für Bodybuilder von Bedeutung, da Deca, auch wenn es bei alleiniger Anwendung die Östrogenspiegel sogar reduzieren kann, weil es die natürlichen Testosteronspiegel reduziert und dem Aromataseenzym somit weniger Substrat lässt, mit dem es arbeiten kann, trotzdem bei einigen Anwendern eine Gynäkomastie hervorrufen kann. Genauso wie Progesteron bei Frauen bis zu einem gewissen Punkt den Sexualtrieb erhöht und diesen reduziert, wenn die Spiegel zu stark ansteigen, können hohe Spiegel von Steroiden mit einer inhärenten Progesteronwirkung den Sexualtrieb bei männlichen Bodybuildern stark dämpfen, auch wenn es in diesem Bereich große individuelle Unterschiede bezüglich dem, was zu viel ist, gibt.
Nebenbei bemerkt, hemmt diese Progesteronaktivität auch die LH-Produktion, und entgegen der allgemein verbreiteten Meinung können selbst geringe Mengen Deca die körpereigene Testosteronproduktion in etwa so stark wie dieselbe Menge an Testosteron unterdrücken.
Welche Relevanz hat dies für einen Artikel, der sich mit Antiöstrogenen beschäftigt? Nun, Antiöstrogene können nichts gegen diese Nebenwirkungen von Deca verrichten.
Dasselbe scheint für Oxymetholon (Anadrol) und Norethandrolon (Nilevar) zu gelten. Metenolon (Primobolan), Stanozolol (Winstrol), Dromostanolon (Masteron), Oxandrolon (Anavar), Mesterolon (Proviron), Stenbolon (Anatrofin), Trenbolon und DHT aromatisieren nicht, und somit sind Antiöstrogene auch für diese anabolen androgenen Steroide nicht relevant.
Die Steroide, bei denen ein Aromatisieren ein besonderer Grund zur Sorge ist, sind Methandrostenolon (Dianabol), Boldenon (Equipoise) und in gewissem Umfang auch Fluoxymesteron (Halotestin). Letzteres wird jedoch für gewöhnlich in so geringen Dosierungen verwendet, dass ein Aromatisieren kein Problem darstellen sollte.
Unter den Prohormonen ist Androstenedion der primäre Missetäter, was das Aromatisieren angeht. Bei Androdiol kann nur ein geringer Teil, der zu Testosteron umgewandelt wird, weiter in Östradiol umgewandelt werden, und dies geschieht zum selben Prozentsatz, mit dem andere Testosterone in Östradiol umgewandelt werden.
Norandrodiol kann nicht direkt in Östrogen umgewandelt werden, und selbst nach einer Umwandlung in Nandrolon kann es nicht ohne Weiteres in Östrogen umgewandelt werden.
Norandrostenedion kann durch das Aromataseenzym in Östron umgewandelt werden, doch es ist ein sehr schlechtes Substrat für dieses Enzym. Es kann sogar als kompetitiver Hemmer agieren, indem es bessere Substrate wie Androstenedion oder Testosteron blockiert. Es ist somit möglich, wenn auch nicht nachgewiesen, dass Norandrostenedion einen gewissen Wert als Aromatasehemmer im Bereich des Bodybuildings haben könnte. Jedoch sind Pharmazeutika, die speziell für diesen Zweck entwickelt wurden, die bessere Wahl.
Aromatasehemmer
Der im Bereich des Bodybuildings am häufigsten verwendete Aromatasehemmer ist Aminoglutethimid (Cytadren). Dieser Wirkstoff hemmt außerdem ein Enzym (Desmolase), das für die Synthese von Kortisol notwendig ist. Im Gegensatz zu dem, was landläufig angenommen wird, ist es im Allgemeinen nicht wünschenswert, die Kortisolproduktion zu hemmen. Geschieht dies, kann es zu Gelenkproblemen führen, und darüber hinaus muss, sobald die Hemmung endet, der Preis einer über den Normalwert hinausgehenden Kortisolproduktion gezahlt werden. Konkrete Dosierungs- und Einnahme-Schemata nennen wir bewusst nicht, da sich daraus eine Anleitung ableiten ließe; von einer Selbstanwendung wird ausdrücklich abgeraten. Einige Menschen leiden unter einem gewissen Grad an Lethargie oder Sedierung durch Aminoglutethimid, doch viele berichten hierüber nicht. Anastrozol (Arimidex) gilt als wirksamerer Aromatasehemmer, der die oben erwähnten Nebenwirkungen nicht in gleichem Maße besitzt; er ist jedoch deutlich teurer.
Rezeptorblocker
Clomifen (Clomid) und Tamoxifen (Nolvadex) sind die bekanntesten Wirkstoffe aus dieser Klasse. Sie werden präziser auch als „selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren” bezeichnet, da ihre Wirkungsweise nicht einfach nur in einer Blockierung des Östrogenrezeptors besteht. Östrogenrezeptoren benötigen nicht nur Hormone, sondern auch eine Aktivierung der Regionen des Rezeptors, die als AF-1 und AF-2 bezeichnet werden. Für eine Aktivierung des AF-1-Bereiches ist eine Phosphorylierung notwendig, während AF-2 durch eine Reihe von Co-Faktoren wie IGF-1 aktiviert werden kann. Clomifen und Tamoxifen agieren in Zellen, die von einer Aktivierung der AF-2-Region abhängig sind, als Östrogenrezeptor-Antagonisten, während sie in Zellen, die AF-1 aktivieren, als Östrogene agieren. In einigen Zellen aktivieren diese Wirkstoffe einen der Typen von Östrogenrezeptoren (ERa), während sie für den anderen Typen (ERb) als Antagonisten agieren. Das Resultat hiervon ist, dass diese Verbindungen im Brustgewebe, dem Fettgewebe und im Hypothalamus als Antiöstrogene agieren, während sie im Knochengewebe als Östrogen agieren und eine vorteilhafte Auswirkung auf die Blutfettwerte besitzen. Sie scheinen eine gewisse Östrogenwirkung auf die Stimmungslage zu besitzen, was jedoch unter Umständen nur in einigen Bereichen des Gehirns der Fall ist (dieses Thema wurde noch nicht genauer untersucht). Cyclofenil ist ein Wirkstoff, der den beiden zuvor genannten ähnelt. Clomifen bewirkt alles, was die anderen tun, doch man hat sowohl im medizinischen Bereich als auch im Bereich des Bodybuildings beobachtet, dass dieser Wirkstoff aus noch unbekannten Gründen wirksamer als Tamoxifen ist, wenn es um eine Erhöhung der LH-Produktion geht.
Raloxifen (Evista) ist ein neuerer selektiver Östrogenrezeptormodulator, der für Frauen den Vorteil besitzt, dass er im Uterus als Antiöstrogen agiert, während Tamoxifen und Clomifen in diesem Bereich als Östrogene wirken. Aus diesem Grund können die beiden letztgenannten Wirkstoffe Gebärmutterkrebs fördern, während Raloxifen dabei helfen sollte, diesen zu verhindern, und deshalb für Frauen als der überlegene Wirkstoff gilt. Es ist nicht bekannt, wie effektiv Raloxifen bezüglich einer Erhöhung der LH-Produktion ist. Während der Verwendung hoher Dosierungen von Androgenen ist es nach den vorliegenden Beschreibungen unmöglich, die LH-Produktion aufrechtzuerhalten, und auch Clomifen kann in dieser Beziehung nichts bewirken. Ein geringer Prozentsatz der Anwender leidet während der Einnahme von Clomifen unter Sehstörungen, welche jedoch im Allgemeinen nach dem Absetzen des Wirkstoffes reversibel sind. Konkrete Dosierungsangaben und Einnahme-Schemata nennen wir bewusst nicht. Es muss außerdem hervorgehoben werden, dass es sich bei diesen Medikamenten um rezeptpflichtige Wirkstoffe handelt, die nur unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden sollten.
Fazit
Neben Akne und Haarausfall sind die Entwicklung einer Gynäkomastie und Schwierigkeiten bei der Wiederherstellung der natürlichen Testosteronproduktion die am weitesten verbreiteten Probleme einer Verwendung anaboler Steroide. Antiöstrogene Medikamente können nach medizinischer Erfahrung beide dieser Probleme adressieren, sind aber rezeptpflichtige Arzneimittel, die ärztlicher Begleitung bedürfen; eine Selbstanwendung ist weder vorgesehen noch ungefährlich. Die genannten Wirkstoffnamen dienen der Einordnung der Stoffklassen, nicht als Anwendungsempfehlung.
Hinweis: Dieser Artikel ist eine journalistische Einordnung und keine Einnahme- oder Kaufempfehlung. Die genannten Antiöstrogene sind in Deutschland verschreibungspflichtige Arzneimittel; ihr Einsatz zur Begleitung von Steroidzyklen ist eine nicht zugelassene Off-Label-Anwendung. Von einer Selbstmedikation wird abgeraten. Bei gesundheitlichen Fragen wende dich an eine Ärztin oder einen Arzt.
Quellen: AMG (Arzneimittelgesetz), AntiDopG (Anti-Doping-Gesetz), Deutschland.
