Fluoxymesteron (Halotestin) ist ein alpha-17-alkyliertes anaboles Steroid, das im Sport als Dopingmittel gilt und in Deutschland unter das Arzneimittel- und Anti-Doping-Recht fällt; Besitz und Handel können strafbar sein. Der Wirkstoff gilt zudem als besonders leberbelastend. Der folgende Text ordnet ein, was über Fluoxymesteron bekannt ist, wobei viele Wirkdaten aus Tierstudien stammen und sich nicht direkt auf den Menschen übertragen lassen. Von einer Selbstanwendung wird ausdrücklich abgeraten.
Eckdaten zur Substanz
- Chemischer Name: 9-alpha-fluoro-11-beta-hydroxy-17-alpha-methyl-4-androstene-3-one,17b-ol
- Summenformel: C20 H29 F O3
- Molekulargewicht: 336,3
- Verhältnis anaboler zu androgener Wirkung: 1900 : 850 (relativ zu Methyltestosteron, laborbasierte Kennzahl)
- Art der Zufuhr: oral
- Halbwertszeit: ca. 9 Stunden
- Nachweisbarkeit: ca. 2 Monate
Geschichte und Allgemeines
Den Wirkstoff Fluoxymesteron hat man Mitte der fünfziger Jahre des 20. Jahrhunderts entwickelt. 1957 brachte der Pharmahersteller Upjohn den Wirkstoff unter dem Namen Halotestin auf den Markt. In der Szene erfreut sich Fluoxymesteron besonders bei Kraftsportlern, Kampfsportlern und Wettkampfbodybuildern einer gewissen Bekanntheit.
Medizinischer Einsatzbereich
Ursprünglich umfasste das medizinische Einsatzgebiet von Fluoxymesteron die Androgenersatztherapie bei Männern, die Behandlung von Brustkrebs, Uterusblutungen, starken Brustschmerzen nach der Geburt und Osteoporose bei Frauen. Außerdem sollte das Medikament bei der Reparatur und dem Aufbau von fettfreiem Körpergewebe bei Verbrennungen, Knochenbrüchen, chronischer Unterernährung und katabolen Zuständen infolge einer Kortisonbehandlung helfen. In den 1970er-Jahren wurde der Einsatz von Fluoxymesteron dann auf die Androgenersatztherapie und die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs beschränkt.
Struktur und Eigenschaften
Aus struktureller Sicht handelt es sich bei Fluoxymesteron um ein Testosteron-Derivat. Der Unterschied liegt in einer zusätzlichen Methylgruppe an Position 17 (alpha-17-Alkylierung), einer zusätzlichen beta-Hydroxy-Gruppe an Position 11 und einer Fluoro-Gruppe an Position 9.
Die alpha-17-Alkylierung dient dazu, das Molekül vor einem Abbau beim First Pass durch die Leber zu schützen. Durch die 11-beta-Hydroxy-Gruppe und die 9-Fluoro-Gruppe steigt die Androgenwirkung des Moleküls im Vergleich zu Testosteron deutlich an. Zudem verhindert die 11-beta-Hydroxy-Gruppe, dass Fluoxymesteron im Körper durch das Aromataseenzym in Östrogen umgewandelt wird.
Fluoxymesteron und die Androgenwirkung
Obwohl Fluoxymesteron nur eine relativ schwache Affinität für den Androgenrezeptor besitzt, attestieren mit Ratten durchgeführte Studien diesem Wirkstoff die 8,5-fache Androgenwirkung von Methyltestosteron. Wie auch bei Testosteron beruht diese starke Androgenwirkung auf einer Umwandlung des Wirkstoffs durch das 5-alpha-Reduktase-Enzym in androgensensitiven Gewebetypen in eine deutlich stärker androgen wirkende Dihydro-Variante.
Anwender berichten, dass sich die starke Androgenwirkung in einer Steigerung von Kraft und Aggression während des Trainings widerspiegelt. Weiterhin verschiebt sich durch die starke Androgenwirkung das Verhältnis von Androgenen zu Östrogen in Richtung der Androgene, was ein den Fettabbau förderndes Umfeld schaffen soll. Zusätzlich scheint Fluoxymesteron eine Auswirkung auf die Fettsäureoxidation in der Leber und die Aktivität der Mitochondrien zu besitzen.
Kortisolblocker?
Neben seiner fettverbrennungsfördernden Wirkung besitzt Fluoxymesteron eine ausgeprägte antikatabole Wirkung, die auf der starken Affinität des Wirkstoffs für den Kortikoidrezeptor beruht. Hierdurch blockiert Fluoxymesteron diese Rezeptoren, was zur Folge hat, dass weniger Kortisol an die Rezeptoren andocken kann.
Auch wenn mit Ratten durchgeführte Untersuchungen Fluoxymesteron die 19-fache anabole Wirkung von Methyltestosteron attestieren, besitzt dieser Wirkstoff in der Praxis Beobachtungen zufolge keine nennenswerte direkte muskelaufbauende Wirkung.
Fluoxymesteron regt wie eine Reihe anderer anaboler Steroide die Bildung roter Blutkörperchen an, was in einer Erhöhung des Blutvolumens resultiert. Hierdurch steigt die Sauerstofftransportkapazität des Blutes. Gleichzeitig treten die Adern im aufgepumpten Zustand deutlicher hervor, was in einem definierteren und härteren Aussehen resultieren soll.
Nebenwirkungen
Da Fluoxymesteron im Körper nicht in Östrogen umgewandelt werden kann, muss nicht mit östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen, verstärktem Fettaufbau und Entwicklung einer Gynäkomastie gerechnet werden. Allerdings kann es aufgrund der Zunahme des Blutvolumens zu einer Erhöhung des Blutdrucks kommen.
Aufgrund der starken Androgenwirkung besitzt Fluoxymesteron ein recht hohes Potenzial für androgenbedingte Nebenwirkungen wie Akne, fettige Haut, gesteigerte Aggression, Verschlimmerung eines bereits vorhandenen androgenbedingten Haarausfalls und Vermännlichungserscheinungen bei Frauen. Eine solche Aggressionssteigerung kann sich bei bereits zu aggressivem Verhalten neigenden Personen zu einem ernsthaften Problem entwickeln.
Durch die alpha-17-Alkylierung belastet Fluoxymesteron die Leber in erheblichem Umfang. Diese Leberbelastung fällt deutlich höher aus als bei den meisten anderen alpha-17-alkylierten Steroiden. Bei einer längerfristigen Einnahme höherer Dosierungen dieses Wirkstoffs kann es zu einer gefährlichen Erhöhung der Leberwerte sowie dem Auftreten von Gelbsucht kommen. Diese ausgeprägte Lebertoxizität gehört zu den ernstesten Risiken des Stoffs.
Eine weitere Nebenwirkung besteht in einer Reduzierung der T3-Spiegel, die jedoch nicht mit einer Reduzierung der Schilddrüsenfunktion und der T4-Spiegel einhergeht. Gleichzeitig kann das Medikament die natürliche Testosteronproduktion bereits innerhalb weniger Tage signifikant reduzieren.
Anwendung in der Szene
In der Praxis kann beobachtet werden, dass Fluoxymesteron (Halotestin) hauptsächlich während der Endphase der Wettkampfvorbereitung eingesetzt wird; Anwender erhoffen sich eine bessere Muskelhärte und Dichte sowie über die gesteigerte Aggression ein hartes Training trotz starkem Kaloriendefizit. Auch in der Trainings- bzw. Aufbauphase wird der Wirkstoff zur Steigerung von Kraft und Aggression eingesetzt. Da die Kraftsteigerung nicht von einem Anstieg des Körpergewichts durch Wassereinlagerungen oder nennenswerten Muskelaufbau begleitet wird, ist der Wirkstoff Beobachtungen zufolge besonders bei Sportlern beliebt, die in einer bestimmten Gewichtsklasse starten möchten. Vereinzelt wird die Anwendung auch bei Ausdauersportlern beobachtet, die von den Auswirkungen auf die Sauerstofftransportkapazität des Blutes profitieren möchten.
Einordnung
Fluoxymesteron ist ein potentes, oral wirksames anaboles Steroid mit besonders ausgeprägter Leberbelastung, das im Sport verboten ist und in Deutschland rechtlich reguliert ist. Die in der Szene beschriebenen Effekte gehen mit erheblichen Risiken einher, allen voran für Leber, Herz-Kreislauf-System und Hormonhaushalt.
Hinweis: Dieser Artikel ist eine journalistische Einordnung und keine Einnahme- oder Kaufempfehlung. Fluoxymesteron (Halotestin) ist im Sport ein verbotenes Dopingmittel und fällt in Deutschland unter das Arzneimittel- und Anti-Doping-Recht; Besitz und Handel können strafbar sein. Von einer Selbstanwendung wird dringend abgeraten. Bei gesundheitlichen Fragen wende dich an eine Ärztin oder einen Arzt.
Quellen: Welder et al., Journal of Pharmacological and Toxicological Methods 1995 · Saartok et al., Endocrinology 1984 · Gui Zhi Bai et al., Experimental Hematology 1984 · WADA Prohibited List (S1).
