Chemischer Name: 2-[3-(1-cyano-1-methyl-ethyl)- 5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]- 2-methyl- propanenitrile
Summenformel: C17 H19 N5
Molekulargewicht: 293,4
Art der Zufuhr: oral
Halbwertszeit: 72 Stunden
Geschichte und Allgemeines
Den Wirkstoff Anastrozol hat man Anfang der neunziger Jahre entwickelt. Bei Anastrozol handelte es sich um den ersten selektiven Aromatasehemmer der dritten Generation, der anders als der zuvor hauptsächlich eingesetzte Aromatasehemmer Orimeten (Aminoglutethimid) die Steroid Bildung in den Nebennieren nicht unterdrückt.
Mitte der neunziger Jahre wurde Anastrozol vom Pharmahersteller AstraZeneca unter dem Namen Arimidex auf den Markt gebracht. Eine Tablette dieses Präparats enthält 1 mg Anastrozol. Neben diesem offiziellen Präparat, gibt es auch eine ganze Reihe deutlich billigerer Anastrozol Präparate. Allerdings bekommt man die meist nur in so genannten Underground Laboratorien.
Im Bereich der Medizin verwendet man Arimidex im Rahmen der Behandlung von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, bei denen eine Therapie mit Östrogenrezeptorblockern wie Nolvadex (Tamoxifen) nicht anschlägt.
Eigenschaften
Arimidex ist ein Aromatasehemmer vom Typ II. Dies bedeutet, dass es mit Testosteron und anderen aromatisierenden Steroiden um ein Andocken an das Aromataseenzym konkurriert. Weil Arimidex eine sehr hohe Affinität für das Aromataseenzym aufweist, blockiert dieser Wirkstoff einen Großteil der Menge des vorhandenen Aromataseenzyms, so dass nur noch geringe Mengen dieses Enzyms zur Verfügung stehen, die Testosteron und andere Steroide in Östrogene umwandeln können. Im Gegensatz zu Östrogenrezeptorblockern, die lediglich die Wirkung des vorhandenen Östrogens hemmen, setzt Arimidex also eine Stufe früher an und reduziert bereits die Menge des Östrogens, das produziert wird.
Bei Frauen kann Arimidex je nach Dosierung die Aromatasewirkung um über 80 % reduzieren, was bei postmenopausalen Frauen eine Reduzierung des Östrogenspiegels um über 95 % zur Folge hat. Bei gesunden jungen Männern fällt die Senkung des Östrogenspiegels zwar etwas geringer aus, liegt aber immer noch im Bereich von gut 50% (1).
Die Gefahr nach dem Absetzen
Werden Aromatasehemmer über einen längeren Zeitraum angewandt, steuert der Körper der reduzierten Östrogenwirkung dadurch entgegen, dass er die Anzahl der Östrogenrezeptoren heraufreguliert. Dies hat zur Folge, dass es nach dem Absetzen zu einer Art Rebound Effekt kommen kann, der mit einer kurzzeitigen stärkeren Östrogenwirkung einhergeht. Hierbei gilt, dass dieser Rebound umso schwächer ausfällt, je länger die Halbwertszeit des verwendeten Aromatasehemmers ist.
Anders als häufig behauptet, können Aromatasehemmer auch östrogenbedingten Nebenwirkungen entgegenwirken. Besonders solche, die auf einer Progesteronwirkung von 19-Nor Steroiden wie Trenbolon oder Nandrolon beruhen! Immerhin verstärkt Progesteron die Wirkung von Östrogen lediglich und hat für sich alleine keine östrogenbedingten Nebenwirkungen.
Weitere Nebenwirkungen
Nebenwirkungen von Arimidex umfassen laut Beipackzettel des Herstellers Hitzewallungen, Schwächegefühle, Gelenkschmerzen, Depressionen, eine Erhöhung des Blutdrucks, Kopfschmerzen, Übelkeit und Verdauungsprobleme. Des Weiteren besitzen praktisch alle Aromatassehemmer einen negativen Einfluss auf das Verhältnis von gutem HDL zu schlechtem LDL Cholesterin. Schließlich ist Östrogen maßgeblich am Cholesterinstoffwechsel in der Leber beteiligt. Interessanterweise scheint diese Nebenwirkung bei Arimidex nur in relativ geringem Umfang aufzutreten (2).
Anwendungsbereiche
Bodybuilding verwenden Arimidex häufig sowohl während der Aufbauphase als auch während der Diät und Wettkampfvorbereitung. In der Regel will man dadurch östrogenbedingter Nebenwirkungen aromatisierender Steroide entgegen wirken. Wassereinlagerungen, östrogenbedingtem Fettaufbau und Entwicklung einer Gynäkomastie soll also verhindert werden. In der Diät und Wettkampfvorbereitung nutzt man Arimidex aber auch zum Fettabbau und der Definition.
Falls bereits erste Symptome einer Gynäkomastie vorhanden sind, dauert es beim Einsatz eines Aromatasehemmers länger, bis diese Symptome wieder verschwinden. Dies liegt daran, dass Aromatasehemmer die Wirkung des bereits vorhandenen Östrogens nicht reduzieren. Deshalb dauert es bei einer Therapie mit einem Aromatasehemmer einige Zeit, bis man die maximale Reduzierung der Östrogenproduktion erreicht.
Beim Einsatz von Aromatasehemmern im Rahmen der Masseaufbauphase sollte man bedacht, dass Östrogen eine ganze Reihe positiver Auswirkungen auf den Aufbau besitzt. Dazu gehört unter anderem eine Heraufregulierung der Androgenrezeptoren, eine bessere Glukoseverwendung und eine Förderung der Wachstumshormonausschüttung. Somit können Aromatasehemmer den Masseaufbau spürbar reduzieren. Allerdings kommt dieser Effekt deutlich stärker zum Tragen, als bei Östrogenrezeptorblockern wie Nolvadex (Tamoxifen).
Ein zweites häufig beobachtetes Einsatzgebiet von Arimidex besteht in der Förderung der Wiederherstellung der körpereigenen Testosteronproduktion nach dem Absetzen anaboler Steroide. Im Rahmen einer Studie hat man herausgefunden, dass Arimidex bei Männern die körpereigene Testosteronproduktion innerhalb von 10 Tagen um über 50 % steigern kann.
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