ALLES, was Du über Dihydrotestosteron (DHT) Suspensionen wissen MUSST!

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Chemischer Name: 5-alpha-androstan-3-one-17beta
Summenformel Dihydrotestosteron: C19 H30 O2
Molekulargewicht Dihydrotestosteron: 290,44
Verhältnis anaboler : androgener Wirkung: 60-220 : 30-260 (relativ zu Testosteron)
Art der Zufuhr: Injektion
Wirkungsdauer: 2 bis 3 Tage

Geschichte und Allgemeines

Im Jahr 1935 gelang erstmals die synthetische Herstellung von Dihydrotestosteron, welches das stärkste im menschlichen Körper vorkommende Androgen darstellt. In den fünfziger Jahren des 20. Jahrhunderts brachte der Pharmahersteller Pfizer Dihydrotestosteron in Form des Medikaments Neodrol auf den Markt, welches pro Milliliter Injektionslösung 50 mg Dihydrotestosteron enthielt. Hierbei handelte es sich nicht um eine ölige Lösung, sondern um eine wässrige Suspension, in welcher der Wirkstoff in Form kleinster ungelöster Kristalle vorlag.
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Bereits in den sechziger Jahren des 20.Jahrhunderts verschwanden Dihydrotestosteron Suspensionspräparate langsam wieder vom Markt, da es inzwischen weitaus effektivere Medikamente für dieselben Einsatzgebiete gab. Heutzutage gibt es kein Präparat mehr auf dem Markt, das Dihydrotestosteron in Form einer Suspension enthält.

Medizinischer Einsatzbereich

Im medizinischen Bereich wurde eine Dihydrotestosteron Suspension zum Zweck der Anregung der Proteinsynthese sowie im Rahmen der Brustkrebsbehandlung bei Frauen eingesetzt.

Struktur und Eigenschaften

Strukturell gesehen ist Dihydrotestosteron nichts anderes als 5-alpha reduziertes Testosteron, welches sich durch die fehlende Doppelbindung zwischen dem vierten und fünften Kohlenstoffatom von Testosteron unterscheidet. Dihydrotestosteron kommt im Körper natürlich vor und besitzt eine um den Faktor 4 stärkere androgene Wirkung als Testosteron.

Bei einer Dihydrotestosteron Suspension handelt es sich um eine wässrige Injektionslösung, in der kleine Dihydrotestosteron Kristalle enthalten sind, die sich auch nach kräftigem Schütteln nicht auflösen, da kristallines Dihydrotestosteron nicht wasserlöslich ist. Nach der Injektion bilden diese Kristalle im Muskel eine Art Depot, aus dem nach und nach Dihydrotestosteron in den Blutkreislauf abgegeben wird. Hierdurch wird eine Gesamtwirkzeit von 2 bis 3 Tagen erreicht, während freies Dihydrotestosteron im Körper bereits nach wenigen Stunden vollständig verstoffwechselt wird.

Keine Wirkung für den Muskelaufbau?

Trotz seiner starken Androgenwirkung und seiner hohen Affinität für den Androgenrezeptor besitzt Dihydrotestosteron im Muskelgewebe keine nennenswerte anabole Wirkung, da im Muskelgewebe hohe Konzentrationen des Enzyms 3-alpha-Hydroxysteroid Dehydrogenase vorliegen und dieses Enzym Dihydrotestosteron verstoffwechselt, bevor es an den Androgenrezeptoren der Muskeln eine anabole Wirkung entfalten kann.

Doch auch ohne nennenswerte direkte muskelaufbauende Wirkung kann Dihydrotestosteron bei Sportlern Schnelligkeit und Kraft deutlich erhöhen und stellte  aus diesem Grund in Form seiner 17-alpha-alkylierten Darreichungsform im Rahmen des staatlichen ostdeutschen Dopingprogramms nach Oral-Turinabol das am häufigsten eingesetzte Steroid dar (1). Diese Kraftsteigerung kann auf die Auswirkungen von Dihydrotestosteron auf das Nervensystem zurückgeführt werden. Ein effizienter arbeitendes Nervensystem resultiert in einer besseren Rekrutierung der Muskelfasern und einer optimierten Anpassung der Muskulatur auf den Trainingsreiz, wodurch indirekt auch das Muskelwachstum angeregt werden kann. Nicht umsonst berichten Anwender von 5-alpha Reduktase Hemmern wie Finasterid von reduzierter Kraft und einem schlechteren Muskelaufbau, was damit zusammenhängen dürfte, dass 5-alpha Reduktase Hemmer die körpereigenen Dihydrotestosteronspiegel senken.

DHT und Östrogen

Dihydrotestosteron kann im Körper nicht durch das Aromataseenzym in Östrogen umgewandelt werden. Darüber hinaus besitzt Dihydrotestosteron sogar eine gewisse Antiöstrogenwirkung, da es an die Östrogenrezeptoren andocken und diese so für Östrogen blockieren kann, ohne hierbei selbst eine Östrogenwirkung hervorzurufen (5). Weiterhin scheint Dihydrotestosteron die durch Östrogen in den Zellen ausgelöste RNA Transkription zu hemmen, wodurch die Wirkung des Östrogens sinkt (6). Die Antiöstrogenwirkung von Dihydrotestosteron fällt in der Praxis deutlich schwächer als die entsprechende Wirkung klassischer Östrogenrezeptorblocker wie Tamoxifen (Nolvadex) aus, ist jedoch – zumindest bei lokaler Anwendung in Form eines Gels – immer noch stark genug, um eine bereits vorhandene Gynäkomastie zu reduzieren.

Weiterhin kann Dihydrotestosteron während einer Diät den Fettabbau fördern, da es die Aktivität fettspeichernder Enzyme reduziert, die Lipolyse anregende Faktoren verstärkt (7) und weiterhin Faktoren heraufreguliert, die den Zelltod von Fettzellen fördern, sowie den Lebenszyklus von Fettzellen verkürzen können. Anders als Testosteron ist Dihydrotestosteron jedoch nicht dazu in der Lage, die Anzahl der Beta-Rezeptoren in den Fettzellen zu erhöhen (8).

Nebenwirkungen

Aufgrund seiner starken Androgenwirkung und der Tatsache, dass die meisten mit Testosteron in Verbindung stehenden androgenbedingten Nebenwirkungen auf einer Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron beruhen, kann Dihydrotestosteron alle androgenbedingten Nebenwirkungen hervorrufen, die auch mit Testosteron in Verbindung gebracht werden. Hierzu gehören unter anderem eine gesteigerte Aggression, Akne, fettige Haut, eine Vergrößerung der Prostata, die Verschlimmerung eines bereits vorhandenen androgenbedingten Haarausfalls und Vermännlichungserscheinungen bei Frauen. Diesen Nebenwirkungen kann nicht mit Hilfe eines 5-alpha Reduktase Hemmers wie Finasterid entgegen gewirkt werden, da Dihydrotestosteron bereits 5-alpha reduziert ist.

Da Dihydrotestosteron im Körper nicht in Östrogen umgewandelt werden kann, ist nicht mit östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen, verstärktem Fettaufbau, erhöhtem Blutdruck oder der Entwicklung einer Gynäkomastie zu rechnen.

Anders als die meisten Steroide hemmt Dihydrotestosteron die körpereigene Testosteronproduktion nicht, da es keinen negativen Einfluss auf die Ausschüttung des LH Hormons besitzt (2, 3) und diese sogar erhöhen kann (4).

Anwendungsbereiche

Im Bereich des Bodybuildings wurde eine Dihydrotestosteron Suspension Beobachtungen aus der Praxis zufolge primär während der Diät und Wettkampfvorbereitung eingesetzt, um den Fettabbau zu steigern, die durch ein Kaloriendefizit eingeschränkte Kraftleistung zu erhöhen und durch die Antiöstrogenwirkung ein härteres sowie definierteres Aussehen zu erreichen. Da Dihydrotestosteron in Form einer Suspension nicht mehr erhältlich ist, kann man beobachten, dass Bodybuilder stattdessen transdermales Dihydrotestosteron Gel verwenden oder auf eng verwandte orale Dihydrotestosteron Darreichungsformen wie Mestanolon (alpha-17-alkyliertes Dihydrotestosteron) oder Proviron (1-methyliertes Dihydrotestosteron) zurückgreifen, welche sehr ähnliche Wirkungen besitzen.

Wichtiger Hinweis:
Alle Informationen zu verschreibungspflichtigen Medikamenten oder anderen leistungssteigernden Substanzen dienen rein zu Informationszwecken und sind in kleinster Weise als Anleitung für eine Verwendung dieser Substanzen gedacht. Wir distanzieren uns von jeglicher Verwendung verbotener leistungssteigernder Substanzen und raten dringend von deren Verwendung ab. Die Verwendung dieser Substanzen kann auch bei kurzzeitiger Anwendung zu ernsten Gesundheitsschäden führen und einige Substanzen wie Insulin oder DNP können bereits bei einmaliger falscher Anwendung tödlich wirken. Des Weiteren möchten wir darauf hinweisen, dass bereits der Besitz relativ geringer Mengen dieser Substanzen in Deutschland strafbar ist und mit Geldstrafen oder Gefängnisstrafen geahndet werden kann. Für Sportler, die an Wettkämpfen teilnehmen, stellt bereits die Verwendung dieser Substanzen eine Straftat dar.

Zitierte Quellen
W. W. Franke, B. Berendonk, “Hormonal doping and androgenization of athletes: a secret program of the German Democratic Republic government.”,  Clinical Chemistry, Juli 1997, Ausgabe 43, Nummer 7, Seite 1262
Christopher J. Scott, David E. Kuehl, Suzie A. Ferreira, Gary L. Jackson, “Hypothalamic sites of action for testosterone, dihydrotestosterone, and estrogen in the regulation of luteinizing hormone secretion in male sheep.”, Endocrinology, September 1997, Ausgabe 138, Nummer 9, Seite 3686-94.
Christina J. McManus, Robert L. Goodman, Nancy V. Llanza, Miroslav Valent, Adam B. Dobbins, John M. Connors, Stanley M. Hileman, “Inhibition of LH Secretion by Localized Administration of Estrogen, but not Dihydrotestosterone, Is Enhanced in the Ventromedial Hypothalamus During Feed Restriction in the Young Wether.”, Biology of Reproduction, 22. Juni 2005 (online Veröffentlicht)
G. Roca,  J. M. Torres, E. Ruiz, E. Ortega, “Crystalline dihydrotestosterone implants in the lateral septum of male rats. A positive effect on LH and FSH.”,  Endocrine Reseach, Februar-Mai 2001, Ausgae 27, Nummer 1-2, Seite 35-40.
R. W. Casey, J. D. Wilson, “Antiestrogenic action of dihydrotestosterone in mouse breast. Competition with estradiol for binding to the estrogen receptor.” , Journal of Clinical Investigation, Dezember 1984, Ausgabe 74, Nummer 6, Seite 2272-8
T. T. Hung, W. E. Gibbons, “Evaluation of androgen antagonism of estrogen effect by dihydrotestosterone.”, Journal of Steroid Biochemistry, Oktober 1983, Ausgabe 19, Nummer 4, Seite 1513-20
Carl Bolduc, Mayumi Yoshioka, Jonny St-Amand, “Transcriptomic Characterization of the Long-term Dihydrotestosterone Effects in Adipose Tissue.”, Obesity, 2007, Ausgabe 15, Nummer 5, Seite 1107-32
X. Xu, G. De Pergola, P. Bjorntorp, “The effect of androgens on the regulation of lipolysis in adipose precursor cells.”, Endocrinology, Februar 1990, Ausgabe 126, Nummer 2, Seite 1229-43
J. M. Kuhn, R. Roca, M. H. Laudat, M. Rieu, J. P. Luton, H. Bricaire, “Studies on the treatment of idiopatic gynaecomastia with percutaneous dihydrotestosterone”,  Clinical Endocrinology, Oktober 1983, Ausgabe 19, Nummer 4, Seite 513-20