- Chemischer Name: 9-alpha-fluoro-11-beta-hydroxy-17-alpha-methyl-4-androstene-3-one,17b-ol
- Summenformel: C20 H29 F O3
- Molekulargewicht: 336,3 Verhältnis anaboler : androgener Wirkung: 1900 : 850 (relativ zu Methyltestosteron)
- Art der Zufuhr: oral
- Halbwertszeit: 9 Stunden
- Nachweisbarkeit: ca. 2 Monate
Geschichte und Allgemeines
Den Wirkstoff Fluoxymesteron hat man Mitte der fünfziger Jahre des 20. Jahrhunderts entwickelt. 1957 hat der Pharmahersteller Upjohn den WIrkstoff unter dem Namen Halotestin auf den Markt gebracht. Fluoxymesteron erfreut sich besonders bei Kraftsportlern, Kampfsportlern und Wettkampfbodybuildern einer großen Beliebtheit.
Medizinischer Einsatzbereich
Ursprünglich umfasste das medizinische Einsatzgebiet von Fluoxymesteron die Androgenersatztherapie bei Männern, die Behandlung von Brustkrebs, Uterusblutungen, starken Brustschmerzen nach der Geburt und Osteoporose bei Frauen. Außerdem sollte das Medikament bei der Reparatur und dem Aufbau von fettfreiem Körpergewebe bei Verbrennungen, Knochenbrüchen, chronischer Unterernährung und katabolen Zuständen infolge einer Kortisonbehandlung helfen. Allerdings hat man den Einsatz von Fluoxymesteron dann in den 70er Jahren auf die Androgenersatztherapie und die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs beschränkt.
Struktur und Eigenschaften
Aus struktureller Sicht handelt es sich bei Fluoxymesteron um ein Testosteron Derivat. Der Unterschied liegt an einer zusätzlichen Methylgruppe an Position 17 (alpha-17-Alkylierung), einer zusätzlichen beta-Hydroxy Gruppe an Position 11 und einer Fluoro Gruppe an Position 9.
Die alpha-17-Alkylierung dient dazu, das Molekül vor einem Abbau beim First Pass durch die Leber zu schützen. Durch die 11-beta-Hydroxy Gruppe und die 9-Fluoro Gruppe steigt die Androgenwirkung des Moleküls im Vergleich zu Testosteron deutlich an. Zudem verhindert die 11-beta-Hydroxy Gruppe, dass Fluoxymesteron im Körper durch das Aromataseenzym in Östrogen umgewandelt wird.
Fluoxymesteron und die Androgenwirkung
Obwohl Fluoxymesteron nur eine relativ schwache Affinität für den Androgenrezeptor besitzt, attestieren mit Ratten durchgeführte Studien diesem Wirkstoff die 8,5 fache Androgenwirkung von Methyltestosteron. Wie auch bei Testosteron beruht diese starke Androgenwirkung auf einer Umwandlung des Wirkstoffs durch das 5-alpha Reduktase Enzym in androgensensitiven Gewebetypen in eine deutlich stärker androgen wirkende Dihydro-Variante.
Die starke Androgenwirkung von Fluoxymesteron spiegelt sich in der Praxis in einer deutlichen Steigerung von Kraft und Aggression während des Trainings wider. Weiterhin verschiebt sich durch die starke Androgenwirkung von Fluoxymesteron das Verhältnis von Androgenen zu Östrogen in Richtung der Androgene. Dadurch kommt ein Umfeld zustande, das den Fettabbau fördert und einem Fettaufbau entgegen wirkt. Zusätzlich scheint Fluoxymesteron eine positive Auswirkung auf die Fettsäureoxidation in der Leber und die Aktivität der Mitochondrien zu besitzen. Dadurch ist auch die Fettverbrennung weiter gefördert.
Kortisolblocker?!
Neben seiner die Fettverbrennung fördernden Wirkung besitzt Fluoxymesteron eine deutlich ausgeprägte antikatabole Wirkung, die auf der starken Affinität des Wirkstoffes für den Kortikoidrezeptor beruht. Hierdurch blockiert Fluoxymesteron diese Rezeptoren, was zur Folge hat, dass weniger Kortisol an die Rezeptoren andocken kann, um dort eine katabole Wirkung zu entfalten.
Auch wenn mit Ratten durchgeführte Untersuchungen Fluoxymesteron die 19-fache anabole Wirkung von Methyltestosteron attestieren, besitzt dieser Wirkstoff in der Praxis keine nennenswerte direkte muskelaufbauende Wirkung.
Fluoxymesteron regt wie eine Reihe anderer anaboler Steroide auch die Bildung roter Blutkörperchen an, was in einer Erhöhung des Blutvolumens resultiert. Hierdurch steigt die Sauerstofftransportkapazität des Blutes und es kommt zu einer verbesserten Ausdauerleistung. Gleichzeitig treten die Adern im aufgepumpten Zustand deutlicher hervor, was in einem definierteren und härteren Aussehen resultiert und besonders für Wettkampfbodybuilder von Interesse sein dürfte.
Nebenwirkungen
Da Fluoxymesteron im Körper nicht in Östrogen umgewandelt werden kann, muss nicht mit östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen, verstärktem Fettaufbau und Entwicklung einer Gynäkomastie gerechnet werden. Allerdings kann es aufgrund der Zunahme des Blutvolumens zu einer Erhöhung des Blutdrucks kommen.
Aufgrund der starken Androgenwirkung besitzt Fluoxymesteron ein recht hohes Potential für androgenbedingte Nebenwirkungen wie Akne, fettige Haut, gesteigerte Aggression, Verschlimmerung eines bereits vorhandenen androgenbedingten Haarausfalls und Vermännlichungserscheinungen bei Frauen. Auch wenn die Steigerung der Aggression bei vielen Sportlern einen der Hauptgründe für die Einnahme dieses Wirkstoffs darstellt, kann sich eine solche Aggressionssteigerung bei bereits zu aggressivem Verhalten neigenden Personen zu eine ernsthaften Problem entwickeln.
Durch die alpha-17-Alkylierung belastet Fluoxymesteron die Leber in erheblichem Umfang. Diese Leberbelastung fällt deutlich höher als bei den meisten anderen alpha-17-alkylierten Steroiden aus. Bei einer längerfristigen Einnahme höherer Dosierungen dieses Wirkstoffes kann es zu einer gefährlichen Erhöhung der Leberwerte sowie dem Auftreten von Gelbsucht kommen.
Eine weitere Nebenwirkung von Fluoxymesteron besteht in einer Reduzierung der T3 Spiegel, die jedoch nicht mit einer Reduzierung der Schilddrüsenfunktion und der T4 Spiegel einhergeht. Gleichzeitig kann das Medikament auch die natürliche Testosteronproduktion bereits innerhalb weniger Tage signifikant reduzieren.
Anwendungsbereiche
Im Bereich des Bodybuildings erfolgt die Einnahme von Fluoxymesteron (Halotestin) hauptsächlich während der Endphase der Wettkampfvorbereitung. Die Sportler erhoffen sich dadurch eine bessere Muskelhärte und Dichte. Durch die gesteigerte Aggression sollte man auch im Rahmen eines starken Kaloriendefizits weiterhin hart trainieren können.
Bei Kraftsportlern und Bodybuildern kann man außerdem häufig beobachten, dass Fluoxymesteron eingesetzt wird, um während der Trainings- bzw. Aufbauphase durch die von diesem Wirkstoff hervorgerufene Steigerung von Kraft und Aggression eine höhere Trainingsintensität zu erreichen. Hierbei erfolgt die Einnahme des Wirkstoffs entweder kurmäßig oder ausschließlich vor dem Training.
Da die von Fluoxymesteron bewirkte Kraftsteigerung nicht von einem Anstieg des Körpergewichts durch Wassereinlagerungen oder durch einen nennenswerten Muskelaufbau begleitet wird, ist dieser Wirkstoff Beobachtungen aus der Praxis zufolge besonders bei Sportlern beliebt, die in einer bestimmten Gewichtsklasse starten möchten.
Neben dem Einsatz durch Kraftsportlern und Bodybuildern kann die Anwendung von Fluoxymesteron auch bei Ausdauersportlern beobachtet werden, die von den positiven Auswirkungen des Wirkstoffs auf die Sauerstofftransportkapazität des Blutes und einer verbesserten Zellatmung profitieren möchten.
Wichtiger Hinweis
Alle Informationen zu verschreibungspflichtigen Medikamenten oder anderen leistungssteigernden Substanzen dienen rein zu Informationszwecken und sind in kleinster Weise als Anleitung für eine Verwendung dieser Substanzen gedacht.
Wir distanzieren uns von jeglicher Verwendung verbotener leistungssteigernder Substanzen und raten dringend von deren Verwendung ab. Die Verwendung dieser Substanzen kann auch bei kurzzeitiger Anwendung zu ernsten Gesundheitsschäden führen und einige Substanzen wie Insulin oder DNP können bereits bei einmaliger falscher Anwendung tödlich wirken.
Des Weiteren möchten wir darauf hinweisen, dass bereits der Besitz relativ geringer Mengen dieser Substanzen in Deutschland strafbar ist und mit Geldstrafen oder Gefängnisstrafen geahndet werden kann. Für Sportler, die an Wettkämpfen teilnehmen, stellt bereits die Verwendung dieser Substanzen eine Straftat dar.
