Tamoxifen Citrat ist ein in der klinischen Medizin weit verbreitetes nicht-steroides Anti-Östrogen. Genauer ist es ein Selektiver-Östrogenrezeptor-Modulator (SERM) aus der Triphenlyethylen-Gruppe, mit sowohl agonistischer als auch antagonistischer Wirkung auf das Östrogen. Als solches kann es in einigen Körpergeweben als Östrogen wirken, während es in anderen dessen Tätigkeit blockiert. Im Brustgewebe ist es ein starkes Anti-Östrogen. Deshalb nutzt man es häufig zur Behandlung von Hormon-Positiven Brustkrebs bei Frauen.
Männliche Bodybuilder und Sportler verwenden es außerhalb seiner medizinischen Indikation zur Behandlung erhöhter Östrogenwerte durch Nutzung anaboler/androgener Steroide.
Gynäkomastie – der Schreck aller Bodybuilder
Die vordringlichste Sorge unter Bodybuildern und Athleten gilt der Entwicklung einer Gymnomastie, der Entwicklung weiblichen Brustgewebes bei Männern. Erstes Anzeichen hierfür ist das Auftauchen einer Schwellung oder eines kleinen Knoten unterhalb der Brustwarze. Unbehandelt kann sich eine große, harte Gewebsgynäkomastie entwickeln, die nur vom Chirurgen entfernt werden kann. Östrogen kann auch zu vermehrter Ansammlung von Wasser im Körper führen. In diesem Fall kommt es zu Ansammlung von subkutanem Gewebswasser. Der Sportler verliert sichtbar an Muskeldefinition und die Muskulatur sieht glatt (sogar aufgedunsen) aus. Auch die Fettspeicherung kann bei Männern durch steigende Östrogenwerte erhöht werden. Tatsächlich ist das bei Männern und Frauen unterschiedliche Verhältnis von androgenen/östrogenen Hormonen verantwortlich für den durchschnittlich höheren Körperfettanteil und dessen andere Verteilung am Körper bei Frauen.
Rettung durch Tamoxifen?
Tamoxifen hat auch die Eigenschaft den FSH (FolikelStimulierendesHormon) und LH (LutenisierendesHormon) Wert anzuheben. Das wird erreicht indem es die Negativ-Feedback-Blockade verhindert, die vom Östrogen in der Hypophyse und dem Hypothalamus ausgelöst wird und die Ausschüttung der genannten Hypophysenhormonen fördert. Das ist der Wirkungsweise von Clomid und Cyloenil sehr ähnlich. Weil eine vermehrte Ausschüttung von LH die Leydig’schen Zellen in den Hoden anregt mehr Testosteron zu produzieren, kann Tamoxifen Citrat einen positiven Effekt auf den Serum-Testosteron-Wert haben. Diese Testosteron-Stimulants ist ein zusätzlicher Vorteil bei der Abschlussvorbereitung eines Steroidzyklus. Da anabole/androgene Steroide dazu tendieren die körpereigene Testosteronproduktion zu unterdrücken, kann Tamoxifen Citrat hilfreich sein um am Ende eines Steroidzyklus das hormonelle Gleichgewicht wiederherzustellen.
Keine Wirkung, ohne Nebenwirkung
Wie verschiedene andere Triphenylethylene kann sich Tamoxifen in der Leber wie ein Östrogen verhalten. Eine östrogene Wirkung in der Leber ist wiederum wichtig bei der Regulierung der Serum-Cholesterinwertes und unterstützt tendenziell die HDL-Cholesterin Synthese (gutes Cholesterin). Gleichzeitig reduziert es die LH-Cholesterin Produktion. Da Steroidnutzer bereits durch deren negative Effekte auf das cardiovaskuläre System belastet sind, scheint eine Kombination mit Aromatase-Hemmern nicht ratsam. Idealer wäre eine Kombination mit einem Wirkstoff der sowohl das Risiko einer Gymnomastie verringert, als auch die Cholesterol-Werte verbessert. Es ist wichtig zu wissen, dass Tamoxifen Citrat weder bei der oralen Einnahme von C-17 Alkaloiden, noch bei höheren Steroidgaben im allgemeinen ausreichend ist, um die Serum-Cholesterinwerte stabil auf einem gesunden Niveau zu halten. Sein Effekt ist nur ein gradueller und reicht nicht aus um verlässlich das Risiko cardiovaskulärer Erkrankungen bei Steroidnutzern aus der Welt zu schaffen.
Die Geschichte von Tamoxifen Citrat
Tamoxifen Citrat wurde 1962 von ICI vorgestellt. Kurz darauf war es kommerziell verfügbar, so dass man es zur Behandlung bestimmter Formen weiblicher Unfruchtbarkeit eingesetzt hat. Dafür ist Tamoxifen Citrat allerdings nicht unbedingt ideal. Im Jahr 1970 wurden erste klinische Studie zur Wirksamkeit von Tamoxifen Citrat bei der Behandlung von Brustkrebs unternommen. Zwei Jahre später, als man von der Verbindung zwischen Östrogen und Brustkrebserkrankungen und den Erfolgen von Tamoxifen in den klinischen Studien Notiz nahm, begann ICI den Wirkstoff in den USA zur Behandlung von Brustkrebs zu vermarkten. Die Genehmigung der FDA für die Anwendung von Tamoxifen zu diesem Zweck, hat man erst im Jahre 1977 abschließend erteilt. ICI hat Tamoxifen unter dem Produktnamen Novaldex in zahlreichen Ländern weltweit angeboten (die Firma wurde später unter dem Namen AstraZeneca bekannt). Eine solche Menge an Generika und anderer Produktmarken gleichen Wirkstoffs folgten, das sie zum gegenwärtigen Zeitpunkt zu zahlreich sind um alle sie an dieser Stelle aufzuführen. 1998 genehmigte die FDA zudem die Anwendung von Tamoxifen Citrat zur Vorbeugung bei Frauen mit hohem Risiko zur Entwicklung einer Brustkrebserkrankung. Trotz seines fortgesetzten Erfolges bei der Behandlung und Vorbeugung von Brustkrebs, stellte 2006 AstraZeneca seinen Verkauf in den USA endgültig ein. Eine gewisse Anzahl an Generika sind immer noch am Markt vorhanden und sichern Patienten einen einfachen Zugang zu diesem Medikament. Tamoxifen Citrat ist gegenwärtig das populärste Anti-Östrogen in Sportlerkreisen.
Vorsicht Nebenwirkungen!
Häufige Nebenwirkungen bei der Anwendung von Tamoxifen Citrat sind: Hitzeschübe, Vaginalblutungen, Vaginalausfluss, vaginaler Juckreiz, Magenverstimmung, Kopfschmerzen, Benommenheit, Ödeme und Haarausfall.
Andere bekannte Nebenwirkungen sind: Hautausschlag, Verringerung der Blutplättchen oder der weißen Blutkörperchen, Optische Störungen, Gebärmutterfibrom, Endometriosis und andere Veränderungen der Gebärmutterschleimhaut, tiefe Venenthrombosen und Lungenembolie, Veränderungen der Leberenzymwerte und erhöhte Triglyzerinwerte. Auch wurde von vermehrten Erkrankungen an Gebärmutterschleimhautkrebs und Gebärmuttersarkomen im Zusammenhang mit der Einnahme von Tamoxifen Citrat berichtet. Tamoxifen Citrat kann Geburtsfehler hervorrufen und sollte nicht während einer Schwangerschaft eingenommen werden.
Tamoxifen und Bodybuilding
Es ist wichtig zu wissen, dass Anti-Östrogene den Erfolg einer Steroidkur abschwächen könne, da eine Reihe anaboler/androgener Steroide erst zusammen mit einer ausreichenden Menge an Östrogen im Körper ihre volle Wirkung entfalten.
Das kann die Ursache dafür sein, dass die Zugewinne durch eine Steroidtherapie mit leicht aromatisierbaren Stoffen wie Testosteron in der Regel deutlicher ausfallen, als die bei der Anwendung nur schlechter oder gar nicht aromatisierbarer Steroide. Deshalb ist es ratsam nur bei besonderem Bedarf Tamoxifen in eine laufende Steroidtherapie aufzunehmen. Tatsächlich finden viele die zusätzliche Einnahme eines Anti-Östrogens selbst bei der Anwendung potentiell problematischer Stoffe wie Testosteron oder Methandrosterolon unnötig. Andere werden bereits bei der Einnahme milderer Steroide wie Deca-Durabolin und Equipoise von Wassereinlagerungen und Gymnomastie geplagt.
Die Östrogenreaktion bei der Einnahme von Steroiden ist sehr individuell und kann darüber hinaus von Faktoren wie Alter und Körperfettanteil beeinflusst werden (Fettgewebe ist ein primärer Ort der Aromatisierung).
Wichtiger Hinweis
Alle Informationen zu verschreibungspflichtigen Medikamenten oder anderen leistungssteigernden Substanzen dienen rein zu Informationszwecken und sind in kleinster Weise als Anleitung für eine Verwendung dieser Substanzen gedacht.
Wir distanzieren uns von jeglicher Verwendung verbotener leistungssteigernder Substanzen und raten dringend von deren Verwendung ab. Die Verwendung dieser Substanzen kann auch bei kurzzeitiger Anwendung zu ernsten Gesundheitsschäden führen und einige Substanzen wie Insulin oder DNP können bereits bei einmaliger falscher Anwendung tödlich wirken.
Des Weiteren möchten wir darauf hinweisen, dass bereits der Besitz relativ geringer Mengen dieser Substanzen in Deutschland strafbar ist und mit Geldstrafen oder Gefängnisstrafen geahndet werden kann. Für Sportler, die an Wettkämpfen teilnehmen, stellt bereits die Verwendung dieser Substanzen eine Straftat dar.