Wie sicher ist SARM 23?

SARM 23 findet sich in einigen Internet Shops wieder, die Forschungschemikalien verkaufen. Es ist noch nicht so viel über die Wirkmechanismen oder Nebenwirkungen von SARMs bei Menschen bekannt, weshalb zur Vorsicht geraten werden muss. Und eine mit Tieren durchgeführte Studie aus dem Jahr 2009, in deren Rahmen Wissenschaftler bei GTx S23 an Ratten ausprobierten legt nahe, dass S23 etwas risikoreicher als andere SARMs ist.

Der volle Name von S23 lautet (S)-N-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-3-(3-fluoro,4-chlorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-propanamide. S23 ist eng mit S22 verwandt – ein weiterer SARM, der auf dem grauen Markt erhältlich ist.

Wie sicher ist S23?

S22 und S23 wurden genau wie Ostarin und Anadrin von GTx entwickelt. Firmen wie GTx setzen ihre Hoffnungen darauf, dass SARMs sich zu einer Alternative für Hormone wie Testosteron entwickeln werden, weshalb sie nach einer Substanz suchen, die die wünschenswerten Eigenschaften von Testosteron, aber nicht dessen weniger wünschenswerte Charakteristika teilt.

SARMs sollen das Muskelwachstum steigern, die Fettmasse reduzieren und die Knochen stärken – aber keine Vergrößerung der Prostata oder gesteigerte Aggression oder eine Abnahme der natürlichen Testosteronproduktion hervorrufen.

Die Suche hat noch einen langen Weg vor sich, aber es gibt bereits Dutzende von SARMs, die in der Dopingwelt und auf dem grauen Markt zirkulieren.

Doch wie sicher ist S23? Diese Substanz wird nicht in den Fabriken der SARM Entwickler produziert, sondern in den Fabriken von Chemikalienproduzenten in Asien. Auch wenn die meisten SARMs patentiert wurden, ignorieren diese Hersteller die Patente und bringen ihre Produkte auf den globalen Markt.

Die meisten dieser SARMs wurden noch nicht an Menschen getestet, sondern nur an Ratten oder Mäusen. Dies gilt auch für S23.

Eine Studie

S23 kann oral zugeführt werden, aber im Rahmen dieser Untersuchungen verabreichten die Wissenschaftler männlichen Ratten über eine Dauer von 14 Tagen tägliche S23 Injektionen. Die Dosierungen reichten von 0,01 bis 1mg S23 pro Tag. Die menschliche Äquivalenz dieser Dosierungen würde für einen erwachsenen Mann mit einem Körpergewicht von 80 Kilo irgendwo zwischen 0,5 und 50 mg liegen.

Die Abbildungen unten zeigen, dass eine Dosierung von 0,3 mg S23 (was einer Dosis von 15 mg beim Menschen entsprechen würde) zu einer Zunahme an Muskelmasse führte, während die Größe der Prostata abnahm.

S23 steigerte nicht nur die Muskelmasse, sondern reduzierte auch die Fettmasse, wie die Abbildung oben zeigt.

So weit würde S23 wie gutes Zeugs für Sportler aussehen. Dies liegt wahrscheinlich daran, dass S23 ein exzellenter Ligand für den Androgenrezeptor ist. S23 dockt so leicht wie DHT an den Androgenrezeptor an.

Aber als sich die Wissenschaftler die Auswirkungen von S23 auf die körpereigene Testosteronproduktion ansahen, stellte sich heraus, dass S23 diese wahrscheinlich stark unterdrückt. Dieser SARM reduziert die Ausschüttung der Hormone LH und FSH definitiv.

Und S23 stoppt die Spermienproduktion in den Hoden. S23 tut dies so effektiv, dass Wissenschaftler vermuten, dass S23 ein guter Kandidat für ein männliches Verhütungsmittel sein könnte. Wenn dies der Fall ist, dann müsste es wahrscheinlich Teil eines Cocktails sein, der auch ein Östradiol Analogon enthält. Die Labortiere verloren ihre Libido, wenn sie S23 für sich alleine bekamen und sie erholten sich erst hiervon, wenn sie Östradiol Benzonat zusammen mit S23 bekamen.

Fazit

SARMs haben ein etwas softes Image in der Dopingwelt. Sie stimulieren das Muskelwachstum nicht auf dieselbe Art und Weise wie anabole Steroide, aber viele Anwender sagen, dass sie sicherer sind. Es gibt jedoch bisher noch keine Studien, die diese Vermutung bestätigen. Aber S23 ist keiner der sichereren SARMs – wir wären gewillt eine Dose BCAAs hierauf zu wetten.

Die Studie: Preclinical characterization of a (S)-N-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-3-(3-fluoro, 4-chlorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-propanamide: a selective androgen receptor modulator for hormonal male contraception. (ein selektiver Androgenrezeptor Modulator für eine hormonelle männliche Verhütung)

Abstract

Die pharmakologischen Wirkungen von (S)-N-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-3-(3-fluoro, 4-chlorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-propanamide (S-23) wurden bei männlichen Ratten als Tiermodell der männlichen hormonellen Verhütung charakterisiert S-23 zeigte eine hohe Bindungsaffinität (inhibitorische Konstante = 1,7 +/- 0,2 nm) und wurde als voller Agonist in vitro identifiziert. Bei kastrierten männlichen Ratten lag die ED50 von S-23 in der Prostata und dem Levator Ani Muskel lag bei 0,43 und 0,079 mg/d.

Bei intakten männlichen Ratten, die für 14 Tage mit S-23 behandelt wurden, unterdrückte S-23 die LH Spiegel stärker als 50% bei Dosierungen oberhalb von 0,1 mg/d mit korrespondierenden Reduzierungen der Größe der Prostata aber einer Vergrößerung des Levator Ani Muskels. Bei intakten Ratten, die für bis zu 10 Wochen mit S-23 und Östradiol Benzonat (EB; notwendig zur Aufrechterhaltung des sexuellen Verhaltens bei Ratten) behandelt wurden, zeigte S-23 biphasische Auswirkungen auf androgene Gewebe und die Spermatogenese durch eine Unterdrückung der Serumkonzentrationen von LH und FSH. Östradiol Benzonat alleine zeigte keine Auswirkung auf die Spermatogenese. In der EB + S-23 (0,1 mg/d) Gruppe zeigten vier von sechs Tieren keine Spermien in den Hoden und es kam bei keinem der sechs Tiere bei Paarungsversuchen zu einer Schwangerschaft. Nach dem Ende der Behandlung war die Unfruchtbarkeit vollständig reversibel und es wurde eine Schwangerschaftsrate von 100% nach 100 Tagen der Regeneration beobachtet.

S-23 erhöhte die Knochenmineraldichte und die Menge an fettfreier Körpermasse, aber reduzierte die Fettmasse auf dosisabhängige Art und Weise. Dies ist die erste Studie, die zeigt, dass ein selektiver Androgenrezeptor Modulator in Kombination mit Östradiol Benzonat ein effektives und reversibles Behandlungsprogramm für die männliche hormonelle Verhütung bei Ratten ist. Die positiven Auswirkungen von S-23 auf das Muskelgewebe, die Gewebeselektivität und wünschenswerte pharmakokinetische Eigenschaften machen es zu einem guten Kandidaten für eine Verwendung zur oralen Verhütung beim Mann.

PMID: 18772237 [PubMed – indexed for MEDLINE] PMCID: PMC2630904

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18772237 

Quelle: http://www.ironmagazine.com/2015/how-safe-is-sarm-s23/