Clenbuterol ist im Bereich des Bodybuildings und des Kraftsports ein beliebtes Medikament. Sportler verwenden es für den Fettabbau, den Aufbau von Kraft und Muskelmasse, sowie zur Aufrechterhaltung der Muskulatur nach einem Steroidzyklus. Bodybuilder verwenden Clenbuterol seit den frühen Neunzigern. Bald darauf begann Dan Duchaine ausgiebig über Clenbuterol zu schreiben. So entwickelte es sich zu einem absoluten Hype Produkt.
Die Leute erkannten dann allerdings recht schnell, dass Clenbuterol bei vielen Personen bei erstmaliger Einnahme zwar fantastisch wirkt, diese Wirkung nach einigen Wochen aber deutlich nachlässt. Doch nicht nur das. Nachfolgende Verwendungszyklen produzierten dann nicht annähernd die Zuwächse und Resultate, die sie während des ersten Zyklus taten. Erst später fand man heraus, dass das auf der Herunterregulierung der beta-2-Adrenozeptoren beruht.
Clenbuterol Desensibilisierung
Clenbuterol wirkt, indem es an die beta-2-Adrenozeptoren anbindet und diese aktiviert. Adrenozeptoren befinden sich in einer großen Bandbreite von Gewebetypen im Körper. Ihr Zweck besteht darin, Katecholamine (z.B. Adrenalin, Noradrenalin) zu binden und körperliche Reaktionen zu initiieren, die mit dem „Flucht-oder-Kampf“ (Fight-or-Flight) Phänomen in Zusammenhang stehen. Adrenozeptoren werden nach alpha- und beta-Adrenozeptoren gruppiert. Innerhalb dieser Klassifizierungen gibt es außerdem weitere Subtypen (z.B. beta-1, beta-2 und beta-3). Dabei befinden sich die beta-1-Adrenozeptoren primär im Herz. Die beta-2-Adrenozeptoren dagegen in der glatten Muskulatur, der Skelettmuskulatur und im weißen Fettgewebe. Schließlich findet man die beta-3-Adrenozeptoren im braunen Fettgewebe.
Man geht, wie bereits erwähnt, davon aus, dass es durch eine Herunterregulierung der beta-2-Adrenozeptoren zur Desensibilisierung gegenüber den leistungssteigernden Wirkungen von Clenbuterol kommt. Es kann hierfür aber auch noch weitere Ursachen geben. Um das herauszufinden, wurden Versuche unternommen, die diese Desensibilisierung minimieren oder umzukehren sollten. Dan Duchaine propagiert dabei, das 2-on, 2-off Einnahmeschema. Hierbei wurde Clenbuterol immer nur für 2 Tage in Folge, gefolgt von zwei einnahmefreien Tagen eingenommen. Diese Methode schien jedoch nicht wirklich zu funktioniere – sie verzögerte nur das Unvermeidliche.
Eine andere Methode ist die zusätzlich Verwendung des Medikaments Ketotifen. Dabei handelt es sich um ein Asthma Medikament, das die beta-2-Adrenozeptoren heraufreguliert. Tatsächlich konnte das Mittel dabei helfen, die von Clenbuterol erzielten Kraftzuwächse aufrecht zu erhalten. Allerdings hatte es einige unangenehme Nebenwirkungen. So machte es den Anwender schläfrig, reizbar und hungrig. Logischerweise sind genau das definitiv keine wirklich wünschenswerten Dinge, wenn man versucht zu definieren.
Duchaine entdeckte außerdem, das die Schilddrüsenhormonspiegel während der Anwendung von Clenbuterol dazu neigen zu sinken. Aus diesem Grund kombinierte er Clenbuterol mit T3. Auch wenn diese Technik dabei half, die lipolytischen Wirkungen von Clenbuterol zu verlängern, tat sie nichts im Bezug auf den Kraft und Muskelmasse Aspekt.
Gesteigerte Muskelselektivität
Die anabole Wirkung von Clenbuterol wurde zuerst im Bereich der Viehzucht untersucht. Die Untersuchungen zeigten bei Tieren eine Wirkung, die man als recht dramatisch bezeichnen kann. Sie ging weit über das hinausgeht, was je bei Bodybuildern beobachtet werden konnte. Allerdings bekamen die Tiere die hundert- bis tausendfache Dosierung von dem, was Bodybuilder verwenden würden. Diese Mengen würden bei Menschen nicht tolerable Nebenwirkungen und ernsthafte toxische Wirkungen auf das Herz verursachen.
Um diese cardiotoxischen Wirkung zu minimieren, könnte allerdings ein beta-1 Antagonist verabreicht werden. In diesem Fall wären dann auch höhere Dosen Clenbuterol für den Menschen tolerabel. Wie bereits erwähnt wurde, befinden sich die beta-1 Adrenozeptoren primär im Herzmuskel. Wenn diese stimuliert werden, erhöhen sie die Kraft und Frequenz des Herzschlags. Auch wenn Clenbuterol ein selektiver beta-2 Agonist ist, weist der Wirkstoff immer noch eine ausreichende beta-1 Aktivität auf. Daher hat das Medikament insbesondere bei höheren Dosierungen, auch Auswirkungen auf das Herz. Um die Selektivität von Clenbuterol weiter zu steigern, kann ein beta-1 selektiver Antagonist wie Atenolol in Verbindung mit Clenbuterol eingenommen werden. Auf diese Weise ist die Auswirkung auf das Herz weiter reduziert. Gleichzeitig entsteht dabei aber keine Auswirkungen auf die Skelettmuskulatur und das Fettgewebe. Doch auch wenn diese Technik eine höhere Clenbuterol Dosierung erlaubt, hat sie sich trotzdem nicht als die Wunderlösung herausgestellt.
Formoterol
Eine bessere und modernere Lösung bietet die Verwendung des beta-2 Agonien Formoterol. Es hilft ebenfalls die höhere Selektivität eines beta-2 Agonien zu erreichen. Gleichzeitig ist das Medikament bereits in sehr niedrigen Dosierungen im Muskelgewebe aktiv und hat nur geringen Auswirkungen auf das Herz.
Eine Studie aus dem Jahr 2008 untersuchte die lokale Verabreichung von beta-2 Agonien, um Auswirkungen auf die Muskulatur zu erreichen. Gleichzeitig sollten dabei systematische toxische Wirkungen vermieden werden. Die Wissenschaftler verwendeten den neuen beta-2 Agonisten Formeterol und injizierten diesen in den Extensor Digitorum Longus (EDL) Muskel von Ratten. Der EDL ist ein schnell kontrahierender Muskel und somit empfänglich für Hypertrophie. Zwei Tage nach der Injektion waren die Kraft produzierenden Kapazitäten des Muskels, in den der Wirkstoff injiziert wurde, doppelt so hoch wie die entsprechenden Kapazitäten des Muskels, in den nur eine Kochsalzlösung injiziert wurde. Während der Behandlung wurde keine Hypertrophie des Herzmuskels beobachtet. Es konnte jedoch eine vorübergehende Erhöhung der Herzfrequenz und eine Reduzierung des Blutdrucks beobachtet werden.
Die Zukunft
Im medizinischen Bereich werden weiterhin beta-2 Adrenozeptoren als potentielles Ziel für die Behandlung muskelabbauender Erkrankungen wie Muskelschwund und Sarkopenie untersucht. Die toxischen Nachteile sind dabei allerdings der größte Stolperstein. Man geht dennoch davon aus, dass eine Untersuchung der den beta-2 Rezeptoren im Muskel nachgelagerten stoffwechseltechnischen Ziele, einige potentielle Möglichkeiten mit sich bringen könnte. Zudem verhofft man sich auch eine Lösung durch die Manipulation spezifischer Signalproteine, die mit dem Rezeptor in Verbindung stehen. Vielleicht ist das Resultat eines Tages ein schickes muskelaufbauendes/ Fett abbauendes Medikament, das frei von den unerwünschten Nebenwirkungen ist, die Clenbuterol besitzt.
