Raloxifen Hydrochlorid ist ein selektiver Östrogenrezeptor Modulator (SERM) der zweiten Generation aus der Familie der Benzothiophene. Diese Medikament ist der Wirkungsweise dem Tamoxifen vergleichbar. Es wirkt in manchen Körpergeweben auf die Östrogenrezeptoren als Antagonist (Blocker), in anderen als Agonist (Aktivator). Der Hauptunterschied zwischen den beiden Wirkstoffen ist die Auswahl der Gewebe in den sie in der ein oder anderen Weise wirken. Während Raloxifen-Hydrochlorid im Brust- und Uterusgewebe als starker Antagonist wirkt, zeigt es den umgekehrte Effekt bei Knochen. Das erlaubt ihm die Knochendichte zu schonen indem es den positiven Effekt des körpereigenen Estradiol imitiert. Das unterscheidet es deutlich vom Tamoxifen, das in beiden Geweben als Anti-Östrogen wirkt. In einer neuen Rolle für ein Anti-Östrogen, wurde Raloxifen-Hydrochlorid als mittel zur Behandlung der Osteoporosis bei postmenopausaler Frauen zugelassen. Es wird gleichzeitig im Hinblick auf weitere Anwendungsgebiete untersucht wie der Vorbeugung von cardiovaskulären Erkrankungen, Brustkrebs, Prostatakrebs, Akromegalie und Gebärmutterkrebs.
Evista im Bodybuilding
Als Anti-Östrogen können es Bodybuilder und Sportler nutzen um gegen die östrogenbedingten Nebenwirkungen der im Körper aromatisierbaren Steroide anzukämpfen. Die führende Rolle bei diesen Nebenwirkungen spielt die Gymnomastie. Eine Aufgabe, für die Raloxifen-Hydrochlorid besser geeignet scheint als Tamoxifen. Dies wurde in einer Studie aus dem Jahre 2004 deutlich die im Journal of Pediatrics veröffentlicht wurde. Hierin verglich man die beiden Medikamente bei der Behandlung hartnäckiger pubertärer Gynäkomastie. An dieser Untersuchung nahmen 38 Patienten im Durchschnittsalter von 15 Jahren teil die bereits seit zwei Jahren oder mehr an dieser Krankheit litten. Eine Behandlungsdauer zwischen 3-9 Monaten brachte in beiden Fällen eine Verbesserung (91% bei Raloxifen-Hydrochlorid, 86% bei Tamoxifen). Jedoch war die Erfolgsquote für Raloxifen-Hydrochlorid doppelt so hoch wie die des Tamoxifen um eine deutliche Reduktion der Gymnomastie zu erreichen. Bei diesem Potential kann Raloxifen-Hydrochlorid bei manchen Fällen der Gynäkomastie eine Alternative zum chirurgischen Eingriff sein.
Wirkungen auf die Testosteronproduktion
Typisch für ein Anti-Östrogen sollte Raloxifen-Hydrochlorid auch die Testosteronproduktion stimulieren können. Diesen Effekt belegt eine Studie an der eine Gruppe Männer im Alter zwischen 60 und 70 Jahren bei denen bei einer Tagesdosis von 120mg/Tag die Menge an Serum- und ungebundenem Testosteron um 20% stieg. Auch wenn diese Zahlen nicht dramatisch sind, so zeigen sie doch den anti-östrogenen statt des östrogenen Effekts auf die Testosteronproduktion. Zusammen mit HCG kann Raloxifen-Hydrochlorid demnach eine wertvolle Ergänzung in der Post-Cycle-Therapie sein. In der genannten Studie zeigte sich außerdem das Raloxifen-Hydrochlorid, da es tendenziell alle Cholesterolwert mindert, zumindest teilweise einen östrogenen Effekt auf die Blutfette hat (Total, LDL, HDL). Es ist schwer zu entscheiden ob es bei der Vorbeugung cardiovasculärer Erkrankungen durch Steroidkonsum bei Bodybuildern nützlich ist. Das wäre ein deutlicher Vorteil gegenüber dem Tamoxifen, das, wie bereits in dessen Profil beschrieben bei vielen Patienten selbst die HDL-Cholesterinwerte senken kann.
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Raloxifen hydrochlorid und der Östrogenspiegel
Das Absenken der Wirksamkeit des Östrogens hat auch einige Nachteile die genannt werden sollten. Zum ersten hat Östrogen durchaus eine positive Wirkung auf den IGF-1 Spiegel. In Studien mit Akromegaliepatienten die an Hypersekretion des Wachstumshormons litten, konnte Raloxifen-Hydrochlorid bei zwei Tagesdosen von je 60mg zuverlässig den IGF-1-Wert im Durchschnitt um 16% senken. Östrogen ist gleichsam für den bei Bodybuildern erwünschten Effekt bekannt, das es in bestimmten Körpergeweben die Konzentration der Testosteronrezeptoren erhöht und die Wirksamkeit derjenigen Enzyme steigert die an der Nutzung von Glucose zur Gewebewachstum und Reparatur beteiligt sind. Das unterstützt die Meinung auf die Anwendung von Anti-Östrogenen ohne medizinische Indikation zu verzichten. Wenn es einfach zur Vorbeugung von Nebenwirkungen angewendet wird (ohne deutlich sichtbare Anzeichen einer Erkrankung) kann es unabsichtlich die Wirkung einer Steroidtherapie vermindern.
Geschichte des Medikaments
Raloxifen-Hydrochlorid wurde von Eli Lilly & Company entwickelt und 1967 von der FDA für den Markt freigegeben. Seine erste Indikation war, wegen seiner Wirkungen auf die Knochendichte, die Behandlung von Osteoporose. 2007 erweiterte die FDA die Zulassung auf zwei weitere Anwendungsgebiete: Osteoporose bei postmenopausalen Frauen und postmenopausale Frauen mit hohem Risiko für invasiven Brustkrebs. Heute ist Raloxifen-Hydrochlorid ein verbreitetes Medikament in der klinischen Medizin und in mehr als 50 Ländern zugelassen. Das Produkt Evista von Eli Lilly & Company dominiert den Weltmarkt auch wenn es eine geringe Anzahl weiterer Raloxifen-Hydrochlorid-Produkte angeboten werden. Hierzu gehören: Ketidin, Oseofem und Raxeto (Argentinien), Bonmax, Estroact und Ralista (Indien) und Optruma (Spanien, Frankreich, Italien).
Warnungen:
Das FDA hat verfügt das jede Produktbeschreibung von Evista (Raloxifen-Hydrochlorid) die folgende Warnung beinhaltet:
„Warnung: Erhöhtes Risiko von Venenthrombosen und Schlaganfall.
Es wurde von einem erhöhten Risiko von tiefen Venenthrombosen und Lungenembolien bei der Anwendung von Evista berichtet. Frauen die an einer akuten oder vergangenen Venenthrombose leiden, sollten Evista nicht einnehmen. Bei einer Studie mit Frauen mit dokumentieren coronaren Herzerkrankungen oder gesteigertem Risiko der Ausbildung cardiovaskulären Erkrankungen schien Raloxifen-Hydrochlorid das Risiko eines tödlichen Schlaganfalls zu erhöhen. Wägen sie die Vor- und Nachteile der Anwendung von Raloxifen-Hydrochlorid im Hinblick auf das Risiko eines Schlaganfalls ab.“
Nebenwirkungen
Zu den häufig vorkommende Nebenwirkungen bei der Anwendung von Raloxifen-Hydrochlorid gehören unter anderem: Hitzeanflüge und Rötung, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Schwächegefühl, Krämpfe, Ödeme, verstärktes Schwitzen, Depressionen, Gewichtszunahme und gastrointerale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen und Durchfall. Weniger häufig zeigen sich Brustschmerzen, vaginale Blutungen, Thrombophlebitis (Venenentzündung mit Thrombosebildung) und Störungen der optischen Wahrnehmung. In seltenen Fällen wurde in Anwendung von Raloxifen-Hydrochlorid auch mit Schlaganfällen, Arterienverengung, Lungenembolie, tiefe Venenthrombosen, Verringerung der weißen Blutköperchen und Blutplättchen sowie Blutungen des oberen Magen-Darm-Traktes und Magengeschwüren in Verbindung gebracht. Antiöstrogene können die embryonale Entwicklung schädigen und sollte nicht von Schwangeren eingenommen werden.
Verfügbarkeit:
Raloxifen-Hydrochlorid ist in 50 Ländern verfügbar. Außer einer kleinen Reihe anderer Produkte ist Evista von Eli Lilly und Company das am häufigsten anzutreffende Mittel. Der Preis für Raloxifen-Hydrochlorid führt jedoch oftmals zu Bedenken, denn Raloxifen-Hydrochlorid ist deutlich teurer als die in Sportlerkreisen bekannteren Anti-Östrogene wie Novaldex und Clomid. Der Preis für eine einzelne Tagesdosis kann bis zu 2$ betragen was bei 100 Tabletten immerhin 200$ beträgt. Im Vergleich dazu beträgt der Preis für 100 Tabletten Tamoxifen nur rund ein Viertel. Soweit scheint der Preis und nicht die Verfügbarkeit einer weiteren Verbreitung von Raloxifen-Hydrochlorid auf dem Schwarzmarkt im Wege zu stehn.
Wichtiger Hinweis
Alle Informationen zu verschreibungspflichtigen Medikamenten oder anderen leistungssteigernden Substanzen dienen rein zu Informationszwecken und sind in kleinster Weise als Anleitung für eine Verwendung dieser Substanzen gedacht.
Wir distanzieren uns von jeglicher Verwendung verbotener leistungssteigernder Substanzen und raten dringend von deren Verwendung ab. Die Verwendung dieser Substanzen kann auch bei kurzzeitiger Anwendung zu ernsten Gesundheitsschäden führen und einige Substanzen wie Insulin oder DNP können bereits bei einmaliger falscher Anwendung tödlich wirken.
Des Weiteren möchten wir darauf hinweisen, dass bereits der Besitz relativ geringer Mengen dieser Substanzen in Deutschland strafbar ist und mit Geldstrafen oder Gefängnisstrafen geahndet werden kann. Für Sportler, die an Wettkämpfen teilnehmen, stellt bereits die Verwendung dieser Substanzen eine Straftat dar.
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